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 连接子

连接子 Connexon: 连接子应用于ADC和PROTAC,在PROTAC中,连接PROTAC两部分(一个用于识别E3泛素连接酶的小肽残基和一个可以被靶向蛋白识别的配体)的中间连接体。连接体的长度是随机选择的,长度从12个碳到20多个碳不等。一个最佳的连接体会使得两个部分(目标蛋白和E3连接酶)之间拥有最大程度的相互作用,从而导致目标蛋白的高效泛素化和最终降解。 在ADC中,连接子通过化学键将抗体与毒素连接,帮助抗体选择性地将细胞毒性药物递送到肿瘤细胞,并准确地在肿瘤部位释放细胞毒性药物;连接子在ADC的制备和储存以及体循环过程中,也发挥着重要作用。ADC中连接子分为可裂解和不可裂解两大类。